近日，中医药学院文超博士课题组在美国化学学会期刊《Journal of Agricultural and Food Chemistry》（中国科学院一区，IF=6.1）发表题为"Characterization and Engineering of Multifunctional Glycosyltransferase HtUGT73EW3 for the Highly Efficient Synthesis of Flavonoid Mono/di-O-glycosides"的研究论文。该研究成功揭示了植物糖基转移酶HtUGT73EW3在黄酮糖基化修饰中的关键作用，为黄酮糖苷的高效生物合成与功能开发提供了新策略。硕士生郭依萍为论文第一作者，文超副教授为通讯作者，井冈山大学为唯一研究单位。这是该课题组继2023年在同刊报道可逆催化糖基转移酶HtUGT72AS1后，在糖基化工程领域的又一标志性成果。

黄酮是一类重要的多酚类天然产物，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性，但其水溶性差、稳定性低等问题限制了实际应用。糖基化修饰是改善其性质的关键手段，但传统化学合成方法步骤繁琐、成本高昂，而高效生物催化剂的缺乏一直是该领域的瓶颈。团队发现的HtUGT73EW3酶展现出独特的"多位点、多底物"催化特性，可精准作用于黄酮的3、4'、7羟基位点，高效合成单-O-糖苷及3/3'、3/4'、7/4'-双-O-糖苷产物。通过蛋白质工程改造获得的突变体Q85L，其催化效率较野生型提升22倍，并成功拓展至甾体、萜类等非黄酮底物的修饰领域。为解决糖基化反应中UDP-糖供体成本高昂的产业化难题，研究团队创新构建AtSuSy-HtUGT73EW3级联反应体系。该体系利用蔗糖合成酶（AtSuSy）实现UDP-葡萄糖的原位再生，结合补料分批策略，成功实现黄酮4'-O-葡萄糖苷及3,4'-/7,4'-双-O-葡萄糖苷的克级规模合成。该研究为黄酮类天然产物的高效合成及产业化应用提供了关键技术支撑，有利于推动药品、功能性食品等领域中黄酮类成分的开发与利用。

该研究得到了国家自然科学基金（32160059）的支持。

论文链接：https://doi.org/10.1021/acs.jafc.4c11985（文、图：文超；审核：华伊、宋明霞）